Retatrutide

Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. є одним із найнадійніших виробників і постачальників ретатрутиду в Китаї. Якщо ви збираєтеся купувати високоякісний ретатрутид, виготовлений у Китаї, ласкаво просимо отримати цінову пропозицію від нашої фабрики. Також доступна інформація про знижки.

Retatrutide(LY3437943) ацетат є потрійним пептидом-агоністом рецептора глюкагону (GCGR), глюкозо-інсулінотропного поліпептидного рецептора (GIPR) і глюкагоно-подібного рецептора пептиду-1 (GLP-1R).

Ретатрутиду ацетат інгібує GCGR, GIPR і GLP-1R людини зі значеннями EC50 5,79, 0,0643 і 0,775 нМ відповідно. Він виявляє активність щодо GCGR, GIPR та GLP-1R миші зі значеннями EC50 2,32, 0,191 та 0,794 нМ відповідно.

In vivo ацетат Retatrutide (LY3437943) взаємодіє з GCGR і підвищує толерантність до глюкози в ipGTT, діючи через рецептори GIP або GLP-1. Активація ретатрутиду ацетатом через рецептор глюкагону призводить до значного зниження ваги та збільшення витрат енергії. Ретатрутиду ацетат можна використовувати в дослідженнях, пов’язаних з ожирінням.

Retatrutide – це новий тип мульти{0}}цільового пептидного препарату, розроблений Eli Lilly and Company зі Сполучених Штатів, це подорож

агоніст рецепторів GLP-1R/GIPR/GCGR. Його основний механізм полягає в регуляції метаболічного процесу шляхом одночасної активації глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1), глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP) і глюкагонового (GCG) рецепторів, і використовується для лікування ожиріння та діабету 2 типу.Ось його основні характеристики:

1) Дизайн потрійного агоніста
- Рецептор GLP-1: Retatrutide затримує спорожнення шлунка, пригнічує апетит і сприяє секреції інсуліну.
- Рецептор GIP: Retatrutide підвищує чутливість до інсуліну та регулює центральні сигнали насичення.
- Рецептор глюкагону (GCGR): ретатрутид активує енергетичний метаболізм у печінці, сприяє ліполізу та глікогенолізу, а також підвищує швидкість основного метаболізму.
Потрійний синергетичний ефект збільшує споживання енергії, одночасно зменшуючи споживання енергії, значно покращуючи ефект схуднення.

2) Структурна оптимізація
- На основі модифікації скелета GIP не-природні амінокислоти (такі як -метиллейцин у позиції 13) вводяться для посилення спорідненості рецепторів.
- Період напіврозпаду-подовжено до 7 днів завдяки модифікації бічного ланцюга жирної кислоти, що підтримує підшкірну ін’єкцію раз на тиждень.

 

 

Клінічні ефекти та основні дані Retatrutide:

1) Видатний ефект втрати ваги:

- 48 тижнів лікування:Середня втрата ваги в групі доз 12 мг досягла 24,2%, що значно краще, ніж існуючі препарати (такі як семаглутид і тирзепатид).
- Статеві відмінності:Жінки мають більш значний ефект зниження ваги (28,5% проти чоловіків 21,2%).
- Залежність від дози:Від початкової дози 2 мг до 12 мг коефіцієнт втрати ваги збільшується разом із дозою.

 

Порівняння ефектів втрати ваги при різних дозах (дані за 48 тижнів):

Дози	4 мг	8 мг	12 мг
Коефіцієнт втрати ваги	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Зменшення окружності талії	-2,1 см	-6,1 см	-10,2 см

 

До і після схуднення:

2) Комплексне покращення метаболізму:

 

- Контроль цукру в крові:Значно знижує глікований гемоглобін (HbA1c), і дози вище 4 мг є кращими, ніж дулаглутид.
- Серцево-судинний метаболізм:Підвищують рівень тригліцеридів, холестерину та артеріального тиску, потенційно знижуючи серцево-судинні ризики.
- Розширені ознаки:Використовується в дослідженнях метаболічних -захворювань, таких як синдром полікістозних яєчників (СПКЯ).

Показання та ефективність

★ Лікування ожиріння:

У фазі II клінічного дослідження пацієнти в групі найвищої дози (12 мг) втратили в середньому 24,2% ваги через 48 тижнів, а деякі пацієнти втратили більше ніж 30%.

★ Діабет 2 типу:

Значно знижує глікований гемоглобін (HbA1c) і покращує контроль рівня цукру в крові.

★ Метаболічна дисфункція-Асоційована жирова хвороба печінки (MASLD):

Ретатрутід може зменшити вміст жиру в печінці на 86%, і понад 85% пацієнтів досягають регресу стеатозу печінки.

★ Потенційні переваги для серцево-судинної системи:

Дослідження на тваринах показали, що він може опосередковано захищати здоров’я серцево-судинної системи, покращуючи артеріальний тиск і роботу серця, але необхідні подальші клінічні перевірки.

◎ Переваги диференціації:
Порівняно з існуючими GLP{1}}1 одноцільовими-препаратами (такими як семаглутид) або двоцільовими препаратами (як-от тирзепатид), потрійний механізм ретатрутиду має більший потенціал для зниження ваги та покращення метаболізму.

◎ Вартість і доступність:
Наразі вартість виробництва пептидних препаратів є відносно високою, але довготривала-властивості Retatrutide можуть зменшити частоту прийому ліків і покращити дотримання режиму лікування пацієнтів.

Популярні Мітки: retatrutide, Китай retatrutide виробники, постачальники